β-内酰胺类抗菌药物是目前临床应用最多的一类抗菌药物，如青霉素类药物、头孢菌素类药物，其中头孢菌素类药物根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性及肾毒性的不同，目前可分为五代。
头孢菌素类药物的分代
分代
药物
特点
第一代头孢菌素类药物
头孢唑啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢羟氨苄等
主要作用于G+球菌，对青霉素酶稳定，可被大部分G-菌产生的β-内酰胺酶破坏，有肾毒性。
第二代头孢菌素类药物
头孢替安、头孢呋辛、头孢丙烯、头孢克洛、头孢呋辛酯等
对G-菌的活性比第一代药物强，对G+球菌的活性与第一代药物相仿或略差，肾毒性比第一代药物低。
第三代头孢菌素类药物
头孢曲松、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢他啶、头孢地尼、头孢克肟、头孢泊肟酯等
对G+菌的活性低于第一代药物、第二代药物，对G-菌的活性比第一代药物、第二代药物强，对脆弱拟杆菌等厌氧菌有抗菌活性，对大部分β-内酰胺酶稳定，可被超广谱β-内酰胺酶分解，对肾脏基本无毒性。
第四代头孢菌素类药物
头孢吡肟、头孢匹罗等
对耐第三代头孢菌素类药物的G-杆菌有效，对G+球菌的作用较第三代药物略强。对MRSA无效，无肾毒性。
第五代头孢菌素类药物
头孢吡普、头孢洛林
对MRSA和多重耐药的肺炎链球菌等有活性，对G-菌如铜绿假单胞菌等抗菌活性较弱。对大部分β-内酰胺酶稳定，可被超广谱β-内酰胺酶或产金属β-内酰胺酶分解，无肾毒性。
头孢菌素类药物与头霉素类药物的比较
头孢菌素类药物母核是7-氨基头孢烯酸（7-ACA），而头霉素类药物母核是在7-ACA的7位碳上引入7α-甲氧基，使其对β-内酰胺酶（尤其是G-菌和厌氧菌产生）的稳定性增加。头霉素类药物对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类药物强，对大多数超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定，但其治疗产ESBLs的细菌所致感染的疗效未经证实。
头霉素类药物对需氧菌及厌氧菌均有抗菌作用，厌氧菌尤其拟杆菌属（如脆弱拟杆菌）等；而第二、三代头孢菌素类药物对G+菌、G-菌有作用，而厌氧菌如对脆弱拟杆菌无作用。
由此，头霉素类药物可用于需氧菌与厌氧菌的混合感染，如腹腔感染、盆腔感染、下呼吸道感染等；G+菌、G-菌引起的感染；有厌氧菌感染可能的手术预防用药如胃肠道手术、肝胆胰手术等。
第二、三代头孢菌素类药物用于G+菌、G-菌引起感染，但用于盆腔感染、腹腔感染时需与抗厌氧菌药物（如甲硝唑）合用，同时用于阑尾手术、结直肠手术、妇产科手术的预防用药时可联合甲硝唑。
头孢曲松的胆囊假性结石及泌尿系结石
头孢曲松钠的钙盐易沉淀于胆囊中，形成头孢曲松钠相关性胆囊假性结石，停药后可自行消，也称可逆性结石或假结石症。其机制主要是头孢曲松钠在体内不被分解，而以原形经胆囊、肾排出，其中1/3随胆汁排出，2/3随尿液排出，故在胆汁及尿液中的药物浓度高。
头孢曲松钠解离后的阴离子与钙离子亲和力较高，易在胆囊及肾集合系统内形成不溶性头孢曲松钙盐沉淀物而形成结石。
年国家食品药品监督管理局发布的《关于修订头孢曲松钠说明书警示语和注意事项的通知-国食药监注[]88号》中指出，头孢曲松钠制剂不能加入哈特曼氏及林格氏等含有钙的溶液中使用，与含钙剂或含钙产品合并用药有可能致致死性结局的不良事件。
《儿童肾结石诊疗的临床专家共识》（年）、《儿童泌尿系结石诊疗中国专家共识》（年）中指出，难溶性药物如头孢曲松可结晶成核形成结石或通过代谢作用促进结石形成，如结石堵塞双侧输尿管，可引起无尿急性肾功能衰竭，有短期内大量使用该类药物的病史，多数有引起脱水的基础性疾病如腹泻、呕吐等。这类结石CT值很低，KUB检查通常不能提示结石。
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