在我国的古籍《证类本草》中记载金蝉花在宋代以前即已入药，有退热、解毒、驱风、镇惊的功效；可治小儿癫痫、天吊、痰疚、夜啼、心悸。在宋代的《本草图经》、南北朝的《雷公炮灸论》、明朝的《本草纲目》、《太平惠民合剂局方》等都有记载金蝉花的功效。
——金蝉花中含有多种不同类型的的生物活性物质，正是这些物质使得金蝉花具有广泛而神奇的功效。总结起来金蝉花主要有以下药理作用：
改善肾功能
金蝉花能有效延缓肾小球硬化、肾纤维化和慢性肾功能衰竭的进程。谢炜等采用肾脏5/6切除和肾脏电灼建立慢性肾衰大鼠模型考察液体发酵培养的金蝉花菌丝体的治疗作用。金蝉花菌丝在减轻肾组织病理损害，改善大鼠肾功能和肾衰竭的并发症，下调ColⅣ、PAI-1蛋白的表达和提高uPA的表达等方面的作用优于虫草菌丝和科素亚（P0.05~0.01），说明金蝉花菌丝能有效延缓肾小球硬化。
抗肿瘤
金蝉花能提高免疫功能，必然能直接或间接地吞噬或抑制肿瘤细胞，显示其抗肿瘤作用。体外实验表明，金蝉花粗提物对肺癌细胞的生长有明显的抑制作用，且存在剂量关系，随着时间的不断增加，分裂期细胞几乎为零，说明提取物的抑瘤作用与细胞周期有相关性，实验研究发现蝉拟青霉多糖可能具有直接抑制白血病细胞株U.K的增值作用：能提高人外周血单个核细胞的增值能力，从而可能促进外周血单个核细胞的杀肿瘤活性；体内实验表明金蝉花多糖具有抗肿瘤作用。
调节免疫力
多项研究表明，金蝉花能提高机体的免疫功能。宋捷民等用鸡红细胞吞噬实验测定小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分数和吞噬指数，表明金蝉花具有提高巨噬细胞吞噬功能的作用。人工发酵蝉拟青霉菌丝体同野生金蝉花一样能增强免疫功能，实验表明蝉拟青霉对腹腔巨噬细胞、肺巨噬细胞具有激活作用。
脂类调节代谢作用
金丽琴等应用mg/kg体重的蝉拟青霉大鼠皮下注射12天后，观察蝉拟青霉对大鼠血液中的生化指标变化，结果发现蝉拟青霉使大鼠血液中的胆固醇下降明显，表明蝉拟青霉有利于大鼠体内酯类物质的运输、转化代谢。
抗疲劳应激作用
金蝉花水煎剂能明显延长实验小鼠游泳时间，显著提高常压缺氧状态下及在高温条件下的存活时间，表明金蝉花具有抗疲劳抗应激作用。
解热、镇痛、催眠作用
金蝉花有较好的镇静、催眠、抗惊厥和镇痛解热作用。刘广玉等实验表明，金蝉花对正常及人工致热小鼠在用药2小时内均有明显的降温作用；用扭体法和热板法实验结果显示，金蝉花对小鼠化学及灼热刺激性疼痛均有非常显著的抑制作用。同时研究证明人工培养品于天然金蝉花作用近似。
滋补强壮作用
研究表明，金蝉花与多种虫草中的主要成分氨基酸种类相似。学者们公认为多种氨基酸是滋补强壮的物质基础之一。陈万群等证明金蝉花与多种氨基酸都有不同程度的补益作用。
促进造血、提升机体的营养状况
通过观察金蝉花水煎液对小鼠造血功能的影响，发现金蝉花具有明显抗失血性贫血和抗盐酸苯肼贫血作用，且高剂量组的作用与阿胶组相似，提示金蝉花有促进造血功能，显著补血作用；实验表明金蝉花中的蝉拟青霉菌能通过调节并增强大鼠肝细胞的代谢功能，从而改善机体的营养状况。
抗衰老氧化作用
金蝉花水提取物高剂量组对显著地延长雄性果蝇寿命，表明其有一定的抗衰老作用，蝉拟青霉菌丝体多糖能改善免疫力功能低下的大龄老鼠的腹腔及肺泡巨噬细胞的吞噬能力和脾组织淋巴细胞的增值反应能力，显著提高老龄大鼠低下的特异性和非特异性免疫功能，从而发挥抗衰老作用。
降糖、降血压作用
Ahn等研究表示，金蝉花甲醇提取物对高血压大鼠有明显的降压作用，而对正常的大鼠无作用，表明金蝉花有选择性的降压作用；金蝉花水煎液对四氧嘧啶造成的糖尿病小鼠有显著降低血糖的作用，且呈现明显的量效关系，说明金蝉花有明显的降血糖作用。
抗真菌作用
抑菌实验结果表明蝉拟青霉P3菌株发酵液和菌丝体的甲醇提取物均有抗真菌活性，其中发酵液提取物的活性较强，说明P3菌株的抗菌活性成分主要为次生代谢产物。蝉拟青霉P3菌株同时具有抗霉菌和抗白色假丝酵母菌的活性，渴望从中开发出新型高效、低毒的防霉剂和抗白色假丝酵母菌的药物或农业生产中的抗真菌药剂，因此具有良好的研究前景。
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