环孢素是一种临床上常用的免疫抑制剂，在血液科主要用于治疗再生障碍性贫血和难治性免疫相关血小板减少症、evans综合征等疾病，也是造血干细胞移植后预防和治疗移植物抗宿主病的常用药物。
你不知道的事环孢素的发现纯属偶然，故事要从挪威的一个名叫哈当格尔高原的一把黄土讲起。一名研究人员经过这个地方时由于职业的习惯，顺手从这个不毛之地带走了一小袋土壤。没想到正是这些不起眼的泥土演绎出了医药史上的一段辉煌传奇。研究人员从这些土壤中分离出一种新的真菌，并从这些真菌中提取出了化合物，这些化合物就是我们现在所使用的环孢素，所以环孢素原来叫环孢菌素或者环孢霉素，后来人们逐渐简化成环孢素。但是这个药物开发并不是一帆风顺。
大家都知道青霉素、链霉素等等这些抗生素原来都是霉菌制造的，我们人类只是将霉菌制造的产品分离处理，包装成品。因此，一开始分离制造环孢素的本意是希望将它作为一个抗生素，来治疗细菌、真菌等感染引起的疾病，但是实验结果令人失望。
后来人们证明了环孢素具有非常强大的免疫抑制作用，而且副作用很小，不影响肝功能、肾功能以及卵巢功能。这在当时是一个非常大的进步，因为当时的大多数免疫抑制剂如环磷酰胺、硫唑嘌呤以及激素等，虽然便宜，但是效果不太好，而且毒副作用还很大。这个药最早是在器官移植、骨髓移植患者中得到了广泛的应用，可以说环孢素的应用是器官移植的一个里程碑。为什么这么说呢？因为在做器官移植时，要将别人的器官移植到患病的体内，一般情况下，就会发生一个对患者不好的反应，叫做排斥反应。排斥反应严重的话可以摧毁移植器官的功能，甚至危及患者的生命。而引起移植物排斥反应的原因就是我们身体内异常活化的免疫系统。由于排斥反应是非常强烈的免疫反应，其它的一些免疫抑制剂，都很难控制排斥反应，而环孢素就能很好地抑制排斥反应。在上世纪70-80年代，可以说由于环孢素的在器官移植的临床应用，挽救成千上万患者生命。为什么要定期检测血药浓度环孢素有一个特点，每个人对该药的吸收和代谢不同，个体差异很大，服用同样的剂量，药物浓度也会有很大差别，效果也就不一样。环孢素的浓度和饮食关系也很密切，食欲好、进食好的情况下，吸收就好，药物浓度就高。环孢素是脂溶性药物，进食含脂肪的食物，吸收就好一些，浓度就高一点。此外，机体内负责代谢环孢素的基因活性差异很大，导致代谢环孢素的快慢不一样，造成环孢素个体浓度差异比较大。有些患者环孢素血药浓度过低，达不到治疗作用。另一些患者可能浓度过高，引起过多的毒副反应。因此，环孢素的应用起始，医生会根据患者的体重计算用法用量。在规律服药的5-7天，要检测环孢素血药浓度。血药浓度C0、C2环孢素血药浓度分为谷浓度(C0)和峰浓度(C2)。谷浓度(C0)为服药前最低的血药浓度，一般维持在~ng/ml左右为宜，每个医疗单位使用的检验仪器和化验试剂不同，其浓度参考范围也有所不同。检测谷浓度应该在早晨服药前抽血。也就是说，如果服药时间为早8点和晚8点，检测的抽血时间应该在早晨8点服药前。如果延迟时间太长，浓度就会偏低，如果在早晨服药后抽血，浓度就会偏高，影响医生的判断。静脉用药可以分为低剂量持续输注和药物总量平均分为2-3次/日间隔开输注。低剂量持续输注的血药浓度相对稳定，检测血药浓度的时间不受限制。间隔输注每次输注时间2-3个小时，检测浓度的时间点和口服药物相同。峰浓度(C2)一般指服药后2小时的血药浓度，即一天内最高值，在-ng/ml为宜。配合牛奶或橙汁送服效果更好环孢素是脂溶性药物，配合牛奶或橙汁（葡萄汁和柚汁除外）送服，可以提高环孢素浓度，使峰浓度、谷浓度都增高，这样有利于环孢素药物的吸收。但骨髓移植后高脂饮食和进食不卫生食物容易诱发排异反应，所以饮食方面还是要多与主管大夫沟通联系。环孢素口服制剂分为环孢素胶囊和环孢素口服液，环孢素口服液在服用之前，注意将混悬液摇匀，服用后将瓶塞盖紧。开封时间长的口服液药效会减低，需要根据药物浓度增加口服药物的剂量；开封时间过长的口服液不建议服用。服用环孢素期间服用五酯胶囊，既有利于保护肝细胞，又可以通过减少环孢素的代谢起到提升环孢素浓度的作用。另外，服用抗真菌药物伏立康唑、泊沙康唑、伊曲康唑和氟康唑也会使环孢素浓度升高，在同时服这些药时需要减量环孢素，并检测血药浓度，根据药物浓度调整剂量。注意服用时间环孢素治疗有效药物浓度根据血药浓度判断，为了达到稳定的血药浓度，环孢素应该间隔12小时服用。食物可降低环孢素的吸收。因此，环孢素的服用时间以及与饮食的关系应该固定。比如每天早8点和晚上8点，饭前半小时。如果有时饭前、有时饭后，药物的浓度会较大波动。服用期间注意事项环孢素与一些药物会有相互作用，有些药物影响环孢素的治疗效果，有些药物则增加环孢素的副作用。如西咪替丁、地尔硫(草头)卓、红霉素、酮康唑等与之合用，可增加环孢素的血药浓度，从而使其肝肾毒性增加。而利福平、卡马西平、苯巴比妥等药物为P-酶系的微粒体酶诱导剂，可加快环孢素在肝内的代谢，从而使其血药浓度迅速下降。因此，需要注意主动告知医生自己的合并用药，密切监测或者尽量避免。主要副作用1、肾毒性：这也是环孢素最主要的副作用。这种功能性的肾毒性通常不会引起永久性的肾损害，减量或停用后可以恢复。而且环孢素慢性肾毒性与个体的易感性密切相关，就是说不是每个人用了都会出现肾毒性，是因人而异的。所以用药前及用药期间要密切监测肌酐、尿素氮等肾功能相关指标，以及时调整用药。这也是为什么用了药之后，医生反复强调一定要定期复诊，定期检查血常规、肝肾功能的原因。2、高血压：有一部分患友经环孢素治疗后可发生高血压。发生率在成人与儿童相似，环孢素治疗后导致的高血压大多可以用药物控制。老年患者尤其需要注意，同时患有高血压的患者要慎重用这个药。所以有高血压的患友，需要告知您的医生，让他全面了解您的身体情况，才能更好的安全用药。3、和其他免疫抑制剂一样，环孢素可增加发生淋巴瘤和其它恶性肿瘤、特别是皮肤癌的风险。而对于淋巴细胞增生性疾病，发现了立即停药是有效的。考虑到皮肤恶性病变的潜在危险，所以服用环孢素治疗的患友应避免过度暴露在紫外线下。4、还有其他的副作用如恶性肿瘤、多毛、牙龈增生、胃肠道紊乱、感觉异常、震颤或头痛等，但减量或停用环孢素后这些副作用通常可以消失。最后，在使用环孢素治疗期间可能降低疫苗接种的效果，应避免使用减毒活疫苗。医院造血干细胞移植专家周健，感谢您的
