头孢分为五代。有青霉素过敏性休克史者禁用头孢。
1)第一代:
①包括头孢噻吩、头孢拉定(先锋VI号)、头孢唑林(先锋V号)、头孢噻啶、头孢匹林、头孢硫脒、头孢替唑、头孢沙定、头孢氨苄(先锋IV号)等
②抗菌谱:G+(++++),G-(+);对甲氧西林敏感金葡菌的抗菌活性优于万古霉素。
2)第二代:
①包括头孢克洛、头孢呋辛、头孢呋辛酯、头孢孟多酯、头孢尼西、头孢丙烯、头孢替坦、头孢替安、头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等。
②抗菌谱:G+(+++),G-(++)
3)第三代:
①包括头孢哌酮、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢匹胺、头孢唑肟、头孢地尼、头孢克肟、头孢布烯、头孢咪唑等
②主要抗菌谱:G+(+~++),G-(+++)
抗铜绿假单胞菌的第三代头孢主要指头孢他啶、头孢哌酮、头孢匹胺等注射制剂。
4)第四代:
①包括头孢吡肟、头孢匹罗、头孢噻利、头孢克定等
②抗菌谱:G+(++),G-(++++)(对头孢菌素酶稳定但不耐超广谱β-内酰胺酶)
5)第五代:
①包括头孢洛林酯、头孢托罗等
②超广谱头孢菌素,抗G-菌活性与头孢他啶和第四代头孢菌素相当,对耐甲氧西林金葡菌和肠球菌具有抗菌活性。对头孢菌素酶稳定但不耐超广谱β-内酰胺酶。
1)过敏反应:多为过敏性皮疹、荨麻疹、发热等
2)静脉炎
3)胃肠道反应
4)双硫仑反应:
静脉、肌注或口服某些药物1周内饮酒,服食含乙醇制剂(藿香正气水、酒心巧克力)、静脉滴注含乙醇药物(如氢化可的松、泼尼松龙)、乙醇擦浴后,可出现面部潮红,呼出气呈酒味,头痛、眩晕、心悸、气促、呼吸困难、烦躁不安、恶心、呕吐、心前区闷痛,严重者可出现意识障碍,心电图可见窦速、ST-T段缺血样改变。
处理:
①平卧休息,吸氧,地塞米松、葡萄糖维生素c补液治疗后1~2h内多能好转,不遗留后遗症;
②症状重、饮酒量大时加用利尿剂、纳洛酮iv,密切监护,并急诊行血Rt、血糖、酮体、乳酸、心肌酶、血气、心电图等相关检查,诊断困难时行头颅CT等检查,排除器质性疾病。
5)抗生素相关性腹泻、假膜性肠炎
1)头孢硫脒(仙力素、苗畅)
Sig:2.0g+NSml,ivgtt,q12h~q6h
2)头孢呋辛(西力欣、信立欣)
Sig:1.5~2.25g+NSml,ivgtt,q12h
3)头孢米诺
Sig:2.0g+NSml,ivgtt,q12h~q8h
4)头孢西丁(益丁欣)
Sig:2.0g+NSml,ivgtt,q8h
5)头孢孟多酯钠
Sig:2.0g+NSml,ivgtt,q12h~q6h
6)头孢替安(海替舒)
Sig:2.0g+NSml,ivgtt,q12h
7)头孢哌酮/舒巴坦(舒普深)
头孢哌酮可干扰VitK代谢,长期应用或应用于活动性出血患者时应补充VitK,注意与华法林的药物相互作用。
Sig:3.0g+NSml,ivgtt,q12h~q8h
舒普深治疗不动杆菌感染可用至3.0g+NSml,ivgtt,q6h
8)头孢哌酮/他唑巴坦(凯斯、仙必他)
Sig:
凯斯:2.0g+NSml,ivgtt,q12h
仙必他:2.5g+NSml,ivgtt,q12h
9)头孢他啶(复达欣、凯复定)
Sig:2.0g+NSml,ivgtt,q12h~q8h
10)头孢他啶/他唑巴坦(瑞利欣、康瑞欣)
Sig:2.4g+NSml,ivgtt,q12h
11)头孢曲松(罗氏芬、曲晴)
Sig:2.0g+NSml,ivgtt,qd,
颅内感染:2.0g+NSml,ivgtt,q12h
12)头孢曲松/舒巴坦(可赛舒)
Sig:2.5g+NSml,ivgtt,q12h
13)头孢曲松/他唑巴坦(优他能、大倍赛他)
Sig:2.0g+NSml,ivgtt,q12h
14)头孢匹胺(再泰、泰吡信)
Sig:2.0g+NSml,ivgtt,q8h
15)头孢噻肟(凯福隆)
Sig:2.0g+NSml,ivgtt,q12h
16)头孢吡肟(信力威)四代
Sig:2.0g+NSml,ivgtt,q12h
17)头孢噻利(丰迪)
Sig:1.0g+NSml,ivgtt,q12h
1)头孢拉定(泛捷复)
Sig:0.25~0.5g,po,q6h
2)头孢丙烯(施复捷、银力舒)
Sig:0.5g,po,q12h
3)头孢克洛(希刻劳)
Sig:0.25~0.5g,po,bid
4)头孢呋辛酯(西力欣、达力新)
Sig:0.25~0.5g,po,bid
5)头孢泊肟酯(加搏、搏拿)
Sig:0.1g,po,bid
6)头孢地尼(希福尼、世扶尼)
Sig:mg,po,tid
7)头孢克肟(世福素)
Sig:胶囊剂:mg,po,bid
颗粒剂:50~mg,bid,重症患者可加至mg,bid
碳青霉烯类
抗菌谱广、抗菌活性强、对包括超广谱β-内酰胺酶(ESBL)和头孢菌素酶(AmpC)在内的β-内酰胺酶高度稳定。
①针对多种G+、G-、厌氧菌感染,尤其是严重感染和败血症。
②对以下病原体引起的感染无效:
嗜麦芽窄食单胞菌、黄杆菌,耐甲氧西林金葡菌,肠球菌属;不典型病原体(肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌)
避免用于产碳青霉烯酶的肺克、不动杆菌、铜绿假单胞菌等G-杆菌
③对产ESBLs或(和)AmpC酶的G-感染,碳青霉烯类较第四代头孢菌素可靠。连续静脉应用时间一般不超过2周。
①二重感染及肠道菌群失调
②胃肠道反应
③神经系统毒性,包括诱发癫痫
④过敏反应、注射部位反应
⑤转氨酶升高
1)亚胺培南/西司他丁(泰能)
Sig:0.5g+NSml,ivgtt,q8h~q6h
或1.0g+NSml,ivgtt,q8h最大剂量4.0g/d
①对CNS感染无效(不能透过血脑屏障)
②癫痫慎用
2)美罗培南(倍能)
Sig:0.5g~1.0g+NSml,ivgtt,q8h
CNS感染:可用至最大剂量2.0g+NSml,ivgtt,q8h
3)帕尼培南/倍他米隆(克倍宁)
Sig:0.5g+NSml,ivgtt,q12h~q6h
4)比阿培南(天册)
Sig:0.3g+NSml,ivgtt,q12h~q6h
5)厄他培南(怡万之)
Sig:1.0g+NSml,ivgtt,qd
①铜绿、不动杆菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属细菌耐药
②剂型中含利多卡因成分,利多卡因过敏、严重缓慢型心律失常、难治性休克患者禁用。
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