检验观点
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今天,在心血管疾病治疗中,几乎没有人不知道“他汀”。可是,我们都不知道这个药是怎么发现的,是谁发现的。我将在这里向大家做简要介绍。
发现这个药物的是一位日本学者,DrAkiraEndo。
DrEndo出生于年日本的北方,他在很年轻的时候就对复杂真菌类群有极大的兴趣。上世纪AlexanderFleming研究青霉菌,发现了青霉素,这激发了他梦想成为一个科学家。年,它毕业于日本仙台的Tohoku大学(农业系),进入东京Sankyo化学公司为研究人员。他的研究发现了真菌酶,会消化大分子如果胶,使果汁和酒引起浑浊。在Sankyo第一年,他从葡萄-寄生的霉菌中分离了一个非常有效的酶,成功地成为一个商品。他在Tohoku大学继续真菌生物化学正式的研究,于年得到PhD。
在~年期间,JohnCorforth、GeorgePopjack、FeodorLynen、和KonradBloch,发表了对哺乳类胆固醇合成复杂的系列30个步骤的文章。Endo了解真菌,它产生麦角固醇,但不依赖胆固醇的合成,会分泌胆固醇合成的抑制剂到环境中。在理论上,这对其他有机体有毒,但对确实要求胆固醇合成的细菌,它不受该物质的影响。之后他集中学习胆固醇代谢,期望寻找研究方向。Sankyo欣赏他的创建性,年,允许他在其他系统的生物化学扩大他的技术。他在美国纽约的AlbertEinstein医学院2年的博士后奖学金期间,与BernardHorecker一起。在那里他研究了细胞壁合成中,涉及酶功能的磷脂角色。
年回到日本,Sankyo允许他选择自己的研究领域,他即刻开始系列的实验,确认来自真菌的一个物质,会抑制胆固醇合成的早期阶段。那个时候已经知道了胆固醇合成后期的抑制剂,使贫乏代谢的固醇类堆积,如三苯乙醇(Mer/29),会导致重大的不利影响。这时他认识了HMG-CoA还原酶,并确定它是所有这些固醇类包括胆固醇的合成速率-限制的步骤,他把这个酶活力为目标。他形成了一个使用鼠肝酶系统的一个检测方法,他开始辛苦的实验过程,对许多不同真菌进行过筛培养。
年在过筛了个的培养后,发现了第一个抑制剂,但证实对动物实验的肾组织有毒性。这年以后,在橘青霉(Penicilliumcitrinum)培养液中,发现3个外加的抑制剂,在Kyoto京都的一个粮食商店的大米样品中也已经发现了这些抑制剂。这些中最有活性的是开始被称为ML-B,以后被称为康帕丁即美伐他汀(北京中科医院是骗子白癜风有什么治疗方法